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教学大纲

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《药理学》教学大纲

发布日期:2015-12-10

Pharmacology

(供5年制临床医学专业用)

前 言

药理学是研究药物与机体间相互作用的机制和规律的科学。其主要任务是阐明药物的作用,作用机理,体内过程,临床应用,不良反应及药物相互作用。从而为临床合理用药奠定理论基础。

药理学作为临床医学专业的专业基础课,也是联系基础医学与临床医学的一门桥梁课程,在临床医学人才培养中起着重要作用。

药理学的教学目的是:通过理论教学,使学员获得临床合理用药所必需的药理学基本理论、基本知识,为临床合理用药和今后学习新药奠定基础;通过实验教学,使学员获得药理学实验的基本知识、基本技能,为今后开展药理学研究工作奠定基础。在《药理学》教学中,应该使学生掌握临床常用各类药物的代表药的体内过程特点、药理作用、作用机理、临床用途、主要不良反应及防治措施。同时了解其它常用同类药的主要药理特点,以便临床根据病人情况选择用药。

药理学教学可通过课堂讲授、自学、讨论、等多种方式进行。在课堂教学中应充分利用现代教育理论和现代教育技术,积极采用多媒体教学课件、教学录像片、电影等。通过系统讲解,提高学生对本门课程的学习能力。在药理学教学中应注重双语教学,并适当介绍本门课程的重要专业英语词汇。

本大纲中的教学内容分掌握、熟悉、了解三级要求,其中划横线部分为重点把握(掌握及熟悉)内容,其他为了解内容。本门课程共计4.5学分,教学总学时为90学时(每学时为40分钟),只含理论教学,实验教学内容巳并入《医学机能实验学》课程之中,由机能实验室通过《医学机能实验学》课程统一安排实施。

本课程为校级考试课程,一般采用“教考分离”方式在课终后一次性闭卷笔答考试。其卷面成绩占学科总评成绩的60%;课堂考勤占5%;平时成绩占35%。

教学内容与参考学时表

教学内容

学时

教学内容

学时

绪论

药动学

药效学

影响药物作用因素

传出神经药概论

拟胆碱药与胆碱酯酶复活药

抗胆碱药

拟肾上腺素药

抗肾上腺素药

局麻药

镇静催眠药

抗癫痫药

抗精神失常药

镇痛药

解热镇痛抗炎药

钙拮抗药

肾素-血管肾张素系统药理

抗心律失常药

利尿药与脱水药

抗高血压药

0.5

4

3.5

1

1

2

3

3

2

1

2

1

3

1.5

1.5

1

1

3

3

3

抗心功不全药

抗心绞痛药

作用于血液、造血系统的药物

组胺与抗组胺药

作用于呼吸系统药

作用于消化系统药

糖皮质激素

甲状腺激素与抗甲状腺药

胰岛素与降血糖药

抗菌药概论

b-内酰胺类抗生素

大环内酯类、林可霉素类、多肽类生素

氨基糖苷类

四环素类与氯霉素

合成抗菌药

抗真菌药

抗结核药

抗寄生虫药

机动

3

2

6

1

2

3

3

1.5

1.5

2

3

2

2

2

2

1

2

6

4

合计

90

绪论

目的要求

掌握药物和药理学的概念。

熟悉药效学、药动学的概念;新药研究的基本过程及内容。

了解药理学的性质、任务、发展史。

教学内容

1、药物(drug)、药理学(pharmacology)的概念,药物与毒物的关系。

2、药理学的性质,学科任务

3、药理学的主要研究内容:药效学(pharmacodynamics),药动学(pharmacokinetics)的概念

4、药理学的发展史;新药定义;新药的研发过程及基本内容

药物代谢动力学

目的要求

掌握药物的体内过程;药动学基本参数及其含义。

熟悉药物消除动力学;时-量曲线;影响药物跨膜转运的因素。

了解药物的跨膜转运。

教学内容

1、药物的跨膜转运(transport)

1)转运方式:主动转运(active transport)、简单扩散(simple diffusion)、易化扩散(facilitated diffusion)、滤过(filtration)、膜动转运。

2)影响药物跨膜转运的因素:表面积、脂溶性、解离度与体液pH、膜两侧药物浓度差、局部血流量。

2、药物的体内过程

1)吸收(absorption):吸收的概念;影响吸收的因素:影响跨膜转的因素、生物利用度(bioavailability)、首过消除(first pass elimination)、给药途径、局部血流量;评价药物吸收的药动学参数:达峰时间(Tmax)、峰浓度(Cmax)、生物利用度(F)、药时曲线下面积(AUC)的概念及意义;药物吸收状况对药物作用的影响:影响药物作用的强度、性质、时间。

2)分布(distribution):分布的概念;影响药物分布的因素:与血浆蛋白及组织的结合、生物屏障、pH、局部血流量;评价药物分布的药动学参数:表观分布容积(appareent volume of distribution,Vd)的概念及意义;药物分布对药物作用的影响:影响药物作用及毒性

3)代谢(metabolism):代谢的概念;代谢的方式:Ⅰ相(氧化、还原、水解);Ⅱ相(与葡萄糖醛酸、甘氨酸、乙酰基等的结合);与代谢有关的酶:微粒体酶的概念与特点、非微粒体酶;酶促、酶抑的概念及临床意义;代谢结果:水溶性与活性的变化

4)排泄(excretion):排泄的概念;排泄的途径:肾、胆汁、乳汁、唾液、汗液等;影响肾脏排泄的因素:肾小管主动分泌的竟争性抑制、尿液pH值、肾功能。

3、药物的消除与蓄积

1)药物的消除(elimination):消除的概念;消除动力学:0级动力学、1级动力学;评价药物消除速度的药动学参数:半衰期(half life, t1/2)、消除速率常数(elimination rate constant, Ke)、清除率(clearence, CL)的概念,意义;药物消除的基本规律:1级动力学的消除规律

2)药物的蓄积(accumulation):蓄积的概念;多次给药的蓄积规律:1)恒量定时给药的达坪时间为4~5个半衰期;2)负荷量给药的概念,达坪时间为1个半衰期内;负荷量给药的方法:恒量定时给药时首剂加倍;恒速静滴时在第1个半衰期内滴速提高1.44倍或先静注1个半衰期给药量的1.44倍;药物蓄积的意义:适当蓄积有利药效发挥,过度蓄积可致蓄积中毒。

3)时量(时效)关系及其曲线:时效及时量关系;时量(时效)曲线:单次给药及多次给药,静脉给药与非静脉给药;房室概念。

药物效应动力学

目的要求

掌握药物的基本作用;药物与受体的相互作用。

熟悉药物作用的量效关系;剂量概念;治疗指数、效能、效价强度的含义。

了解药物的作用的其它机制;第二信使在药物作用中的意义。

教学内容

1、药物的基本作用

1)药物作用与药理效应:药物作用及药物的药理效应的概念;两者之间的关系。

2)药物作用的基本表现:兴奋作用和抑制作用

2、药物作用的基本规律

1)药物作用的选择性(selectivity):定义;选择作用的物质基础和临床意义。

2)药物作用的临床效果(两重性):

(1)治疗作用:对因治疗(etiological treatment)与对症治疗(symptomatic treatment)的概念和应用原则。

(2)不良反应:定义;类别:副反应(side reaction)、毒性反应(toxic reaction),包括急性毒性、长期毒性(long-term toxicity)、致畸、致突变、致癌等;过敏反应(allergic reaction)、特异质反应、后遗效应、停药反应的概念、特点。

3)药物剂量和效应的关系:量-效关系(dose-effect relationship)、量反应及质反应的概念;量-效曲线(dose-effect curve):量反应量-效曲线与质反应量-效曲线;有关剂量的概念:最小有效量、治疗量极量常用量、最小中毒量、最小致死量、半数有效量(mediam effective dose,ED50)、半数致死量(mediam lethal dose, LD50);药物评价指标:(1)评价疗效的指标:半数有效量、效能(efficacy)、效价强度(potency)的含义;(2)评价毒性的指标:半数致死量;(3)评价安全性的指标:治疗指数(therapeutic index,TI)、安全范围的定义及其计算方法。

3、药物作用机制

1)药物作用机制的多样性:通过理化反应、参与或干扰细胞代谢、影响生理物质、对酶的影响、影响免疫机制和非特异性作用等。

2)药物与受体(receptor):受体的概念、特性(敏感性、特异性、饱和性、可逆性、多样性)、种类(G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体、其它酶类受体);药物与受体的相互作用亲和力(affinity)、内在活性(intrinsic activity)的概念;相互作用的过程:药物与受体的结合、结合后药理效应的引出;受体学说:占领学说、速率学说、变构学说;作用于受体的药物分类:激动药(agonist)、部分激动药(partial agonist)、拮抗药(antagonist):竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的定义及其共性和个性;受体的调节:受体脱敏(特异性脱敏与非特异性脱敏);受体增敏;受体的上调与下调。

影响药物效应的因素

目的要求

掌握个体差异(质差异、量差异)、依赖性以及戒断现象的定义。

了解其它影响药物效应的因素。

教学内容

1、药物方面的因素:药品质量;药物制剂;理化性质。

2、机体方面的因素:个体差异:生理因素(年龄、性别、体重)、病理因素(肝、肾功能,特殊病理)、心理因素(安慰剂的效应)、遗传因素(遗传的多态性,特异质反应、过敏体质、高敏性、耐受性)

3、用药方面的因素:剂量;疗程(依赖性、停药反应);给药途径。

传出神经系统药理概论

目的要求

掌握胆碱受体及肾上腺素受体和亚型激动时的生理效应。

熟悉传出神经按递质的分类,乙酰胆碱和去甲肾上腺素的消除方式。

了解传出神经药物的基本作用及分类。

教学内容

1、传出神经系统的递质:种类(乙酰胆碱、去甲肾上腺素等);乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生化过程(合成、贮存、释放、消除);传出神经按递质的分类(胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经等)。

2、传出神经系统的受体:胆碱受体和肾上腺素受体各亚型的主要分布及激动时的主要效应

3、传出神经系统功能的调节:传出神经对效应器功能的调节;传出神经功能的自身调节(中枢参与的调节、两类神经的相互调节、同类神经自身的调节);药物对受体的调节:同种调节与异种调节,向上调节与向下调节。

4、传出神经系统药物的基本作用及分类:基本作用(影响递质、影响受体);分类(拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药)。

胆碱受体激动药

目的要求

掌握毛果芸香碱的药理作用、临床用途和不良反应。

熟悉乙酰胆碱的药理作用(M样作用和N样作用)。

了解胆碱受体激动药的分类;其它胆碱受体激动药的特点、用途。

教学内容

1、M受体的激动药

1)胆碱酯类:乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)的药理作用(M样作用和N样作用);其它胆碱酯类药(醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱)的特点、用途。

2)生物碱类:毛果芸香碱(pilocarpine)对眼(缩瞳、降低眼压、调节痉挛)、腺体(促进分泌)的药理作用和主要临床用途(青光眼、虹膜炎、解救阿托品中毒),不良反应(毒性反应);毒蕈碱的特点。

2、N受体的激动药:烟碱(nicotine)的作用,毒性。

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

目的要求

掌握新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。

熟悉有机磷酸酯类的毒理,中毒的解救;胆碱酯酶复活药的解毒作用机理,特点,应用及不良反应。

了解其它易逆性抗胆碱酯酶药的特点及主要用途。

教学内容

1、概述:抗胆碱酯酶药作用原理,效应;分类:易逆性与难逆性胆碱酯酶抑制药。

2、常用抗胆碱酯酶药:

1)易逆性胆碱酯酶抑制药:新斯的明(neostigmine)的药理作用(抑制chE、促运动神经释放Ach、直接激动N2-R)、临床应用(重症肌无力、腹胀气与尿潴留、阵发性室上性心动过速、非去极化肌松药中毒)及不良反应(毒性反应、胆碱能危象等);毒扁豆碱(physostigmine, eserine)的作用特点(脂溶性较高,易入中枢)和临床应用(青光眼、中麻催醒);其它易逆性胆碱酯酶抑制药(吡斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵)的特点、用途。

2)机磷酸酯类:中毒机理(抑制chE),中毒表现(M样症状、N样症状、中枢症状),救治原则(清除毒物、使用特效解毒药:阿托品及胆碱酯酶复活药)。

3、碱酯酶复活剂解毒机制(恢复chE活性、直接解毒),疗效(对不同有机磷酸酯中毒的解救效果不同),不良反应(局部刺激、抑制chE及阻断神经-肌接头)、常用药物(碘解磷定、氯磷定等的比较)。

M受体阻断剂

目的要求

掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。

熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点,临床应用。

了解阿托品的合成代用品的作用特点、用途。

教学内容

1、概述:M-受体阻断药的药理作用及其分类。

2、常用药物:

1)生物碱类:阿托品(atropine):对各种M受体亚型均有强大竞争性阻断作用,对腺体、眼、平滑肌、心血管和中枢神经系统的作用,临床应用(各种内脏绞痛、麻醉前给药、严重盗汗及流涎症、验光、虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类及拟胆碱药中毒)、不良反应(副作用、毒性反应)及禁忌症;山莨菪碱(anisodamine)、东莨菪碱(scoplamine)的特点、用途。

2)阿托品的合成代用品:

(1)合成扩瞳药:主要特点(对眼的作用较弱且时间较短)及用途(扩瞳、治疗假性近视);常用药物:后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品的特点。

(2)合成解痉药:共同特点(解痉的选择性相对较高);季铵类和叔胺类的特点;常用药物:普鲁本辛、贝那替嗪等的特点。

3)选择性M受体阻断药

(1)选择性M1受体阻断药:哌仑西平、替仑西平的作用、用途(消化性溃疡)。

(2)选择性M2受体和M3受体阻断药:简介。

N胆碱受体阻断药

目的要求

熟悉去极化型和非去极化型肌松药的作用机制及特点。

了解神经节阻断药的药理作用和临床应用。

教学内容

1、神经节阻断药:药理作用(阻断N1受体,降低血压)、用途(高血压危象、控制性降压);常用药:美加明、樟磺咪芬。

2、骨骼肌松弛药:分类、用途(松驰骨骼肌,辅助麻醉及气管插管)。

1)去极化型肌松药:作用机制;特点(肌松前有短时肌颤、可产生快速耐受性、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用、治疗量不阻断N1受体);不良反应(窒息、升高血钾和眼内压、肌痛、恶性高热、增加腺体分泌、促组胺释放);常用药(琥珀胆碱)

2)非去极化型肌松药:作用机理;作用特点(肌松前无肌颤、不易产生快速耐受性、新斯的明可拮抗其肌松作用、可阻断N1-R并促组胺释放);常用药物(筒箭毒碱、阿曲库铵、多库溴铵等)。

肾上腺素受体激动药

目的要求

掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用。

了解新福林、甲氧胺、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用。

教学内容

1、概述:肾上腺素受体激动药结构与分类(按化学结构分、按对受体的选择性分)。

2、a受体激动药:去甲肾上腺素(noradrenaline, NA; noreinephrine,NE)的理化性质(不稳定,遇光、热易分解;在碱性液中迅速氧化变色而失效),体内过程特点(口服无效,不可皮下或肌内注射),药理作用(主要激动a和b1受体,收缩血管、减慢心率、升高血压、升高血糖),临床应用(神经源性休克、低血压、局部止血),不良反应(局部缺血性坏死、急性肾衰)及禁忌症(高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿及无尿者、孕妇);间羟胺、新福林、甲氧胺等的作用特点及临床应用。

3、a、b受体激动药:肾上腺素(adrenaline)的理化性质(同NA),体内过程特点(口服无效、可皮下和肌内注射),药理作用(激动a和b受体;兴奋心脏、舒缩血管、升高血压,但a受体阻断药可翻转其升压作用、扩张支气管、促进代谢),临床应用(心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、局部止血、与局麻药合用),不良反应(心悸、烦躁、头痛、血压升高等)及禁忌症(高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢);多巴胺(dopamine, DA)的药理作用(主要激动a、b1和外周多巴胺受体,并促NA释放;兴奋心脏、舒缩血管、升高血压、利尿)、临床应用(各种休克、急性肾功衰)及不良反应;麻黄碱的作用特点(外周作用似肾上腺素而较弱,但作用持久;兴奋中枢作用>>肾上腺素;可产生快速耐受性)和临床应用(防治支气管哮喘、鼻塞、防治低血压状态、过敏性疾病)。

4、β受体激动药:异丙肾上腺素(isoprenaline)的药理作用(激动b受体,兴奋心脏、扩张支气管、扩张血管、降低血压、促进代谢),临床应用(支气管哮喘、心脏骤停、房室传导阻滞、休克),不良反应及禁忌症;多巴酚丁胺的特点(主要激动b1受体;正性肌力作用强而正性频率作用较弱)和用途(心功不全)。

肾上腺素受体阻断药

目的要求

掌握酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。

熟悉酚苄明的作用特点、临床应用及不良反应。

了解α、β受体阻断药的作用特点和临床应用。

教学内容

1、a受体阻断药:基本作用(阻断a受体;扩张血管),分类(按对受体的选择性分)。

1)非选择性a受体阻断药:酚妥拉明的药理作用(竞争性阻断a受体,扩张血管;拟胆碱作用;组胺样作用)、临床应用(外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤、心功不全、药物性高血压、诊治阳萎)、不良反应(胃肠道反应、体位性低血压、心律失常、诱发心绞痛)和禁忌症;妥拉唑啉的特点(作用似酚妥拉明而较弱,不良反应较重);酚苄明的作用特点(非竞争性阻断a受体,扩张血管;抗组胺作用;抗5-HT作用;作用强而持久)、临床应用及不良反应(与酚妥拉明相似)

2)选择性a受体阻断药:

(1)a1受体阻断药:基本作用(选择性阻断a1受体,降低血压,但不反射性加快心率);临床应用(原发性高血压、良性前列腺增生);主要不良反应(体位性低血压);常用药物:哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪等

(2)a2受体阻断药:育亨宾简介。

2、β受体阻断药:分类(按对β受体的选择性及有无内在拟交感活性分),体内过程(脂溶性高者口服易吸收,但生物利用度低,血药浓度个体差异大,Vd值大,主经肝代谢;脂溶性低者口服吸收差,血药浓度个体差异小,主以原形经肾排泄),药理作用(阻断β受体,抑制心脏、收缩支气管,收缩周围血管、降低代谢、抑制肾素释放、降低眼内压,降低血压),用途(心律失常、心绞痛、高血压、慢性心衰、甲亢、偏头痛、青光眼等),不良反应与禁忌症(诱发和加重支气管哮喘及心衰、致间歇性跛行、反跳、皮肤-粘膜综合征、低血糖;禁用于严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘者);常用药:普萘洛尔(propranolol)的药理作用特点(血药浓度个体差异大,对β受体无选择性、无内在拟交感活性、有膜稳定作用);噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美多洛尔和拉贝洛尔等的特点,用途。

局部麻醉药

目的要求

掌握局部麻醉药的局部麻醉作用及作用机理;普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的优缺点。

熟悉吸收作用与毒性的关系。

了解局部麻醉药的应用方法和影响局部麻醉药作用的因素。

教学内容

1、概述:局部麻醉药(local aneasthetics)的概念,分类(酯类与酰胺类)、局部麻醉药的局部麻醉作用及作用机理(在神经细胞膜内侧阻断电压门控型Na+通道),吸收作用(神经系症状,先兴奋后抑制;心脏抑制、血管扩张),不良反应(毒性反应、过敏反应)

2、常用局部麻醉药:普鲁卡因(procarine)、利多卡因(lidocaine)、丁卡因(tetracaine)、的特点比较(局麻强度、穿透力、毒性等)

3、局部麻醉的方法:简要介绍表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、蛛网膜下腔麻醉等常用局麻方法。

4、影响局部麻醉药作用的因素:简介神经纤维粗细,体液pH,药物浓度,血管收缩药(肾上腺素)等对局麻药局麻作用的影响。

镇静催眠药

目的要求

掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

熟悉巴比妥类(苯巴比妥、硫贲妥钠)的作用特点、临床用途和不良反应。

了解其他镇静催眠药(水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特)的作用特点。

教学内容

1、概述:镇静催眠药(sedative-hypnotics)的概念;睡眠生理;镇静催眠药的分类。

2、苯二氮卓类(benzodiazepines, BZ):体内过程特点(口服吸收快而完全,肌注吸收慢而不规则;许多代谢产物仍有活性,且半衰期较长),药理作用与临床应用(抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松、抗惊厥和抗癫痫),作用机理(GABAA受体-苯二氮卓受体-Cl-通道大分子复合体的苯二氮卓类结合部位结合,促进GABAGABA结合位点的结合,增加氯离子通道开放频率,使胞膜超极化),不良反应(神经系反应、耐受性与依赖性、急性中毒及特效解毒药、反跳),常用药:地西泮(diazepam)、氟西泮、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑等的特点比较。

3、巴比妥类(barbiturates):体内过程与分类(长效、中效、短效、超短效),药理作用与临床应用(镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、麻醉),不良反应(神经系症状、耐受性与依赖性、毒性反应、药酶诱导作用),常用药:苯巴比妥(Phenobarbital)可用于癫痫大发作、黄疸;硫喷妥钠主用于静脉麻醉。

4、其它镇静催眠药:水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特等的作用特点和应用。

抗癫痫药

目的要求

掌握苯妥英钠的作用、用途和不良反应。

熟悉卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠抗癫痫作用的特点、用途、主要不良反应。

了解其它抗癫痫药的特点;抗癫痫药的用药原则。

教学内容

1、概述:癫痫(epilepsy)的概念,常见临床类型(大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作、癫痫持续状态);抗痫病药的分类(按化学结构分)。

2、常用抗癫痫药:苯妥英钠(phenytoin sodiumdilantin)的药理作用与临床应用(抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常),作用机理(阻滞电压依赖性钠通道、阻滞电压依赖性钙通道、抑制钙调素激酶,稳定神经细胞膜),体内过程特点(口服吸收不规则,不可肌注,主经肝代谢,血药浓度个体差异大),不良反应(急性毒性、慢性毒性、过敏反应、致畸),药物相互作用;卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠抗癫痫作用的特点、用途、主要不良反应;其它抗癫痫药的特点,临床应用。

3、抗癫痫药的用药原则:选药原则;用量与疗程;换药、停药原则;不良反应监测。

抗精神失常药

目的要求

掌握氯丙嗪的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

熟悉丙咪嗪的药理作用、作用机理、临床应用和不良反应。

了解其它抗精神失常药物的作用特点、临床应用和主要不良反应。

教学内容

1、概述:精神失常的概念、常见临床类型;抗精神失常药的分类。

2、抗精神病药(antipsychotic drugs):氯丙嗪(chlorpromazinewintermine)的药理作用(抗精神病、镇吐、抑制体温调节、加强其它中枢抑制药的作用、对内分泌系统的影响、对植物神经系统的影响)、作用机理(阻断多巴胺D2受体,a受体,M受体)、临床应用(精神分裂症、除晕动病外的各种呕吐及顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠),不良反应(中枢抑制症状、锥体外系反应、诱发精神异常、诱发惊厥与癫痫、过敏反应、心血管及内分泌系统反应、急性中毒);其它常用吩噻嗪类药物的特点、用途;其它各类抗精神病药的特点、用途。

3、抗抑郁药(antidepressant drugs):米帕明(imipramine)的作用(抗抑郁、阻断M-R、对心血管系统的影响)、作用机理(阻断神经突触前膜对NA5-HT的重摄取,阻断M受体)、临床应用(抑郁症、儿童遗尿、焦虑症、恐惧症)、不良反应(阻断M受体引起的不良反应、神经系不良反应、肝功异常、粒细胞缺乏等)和禁忌症;其它三环类药物的特点;其它类抗抑郁药的特点、用途和主要不良反应。

4、抗躁狂药(antimanic drugs):碳酸锂的抗躁狂作用、作用机理(抑制NA和DA的释放,促进突触间隙内儿茶酚胺的摄取及灭活,抑制腺苷酸环化酶及磷脂酶C介导的反应,影响钠、钙、镁的分布及葡萄糖的代谢)、临床应用(躁狂症及躁狂-抑郁症)和不良反应(毒性反应)。简介抗精神病药的抗躁狂作用。

镇痛药

目的要求

掌握吗啡作用、临床应用和不良反应。

熟悉哌替啶、喷他佐辛的的作用特点与用途。

了解其它镇痛药(可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、二氢埃托啡)的作用特点和阿片受体阻断药的作用、用途。

教学内容

1、概述:疼痛与镇痛的意义;阿片受体与内源性抗痛系统;镇痛药的作用机理

2、阿片受体激动药:

1)阿片生物碱类:吗啡(morphine)的药理作用(镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌、兴奋呕吐中枢、兴奋动眼神经缩瞳核、扩张血管、对体温、内分泌及免疫系统的影响),作用机理(激动阿片受体,作用部位与效应的关系),临床应用(各种剧痛、心源性哮喘、腹泻),不良反应(副作用、耐受性与依赖性、急性中毒及解救),禁忌症(分娩止痛、哺乳期妇女、支气管哮喘、颅内高压者);可待因的作用特点(镇咳选择性较高)和临床应用(镇痛、镇咳)。

2)人工合成品类:哌替啶(pethidinedolantin)的作用特点(作用持续时间较短、不影响产程、少致便秘与尿潴留、无明显镇咳作用、中毒时可致中枢兴奋),临床应用(各种剧痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠);美沙酮、芬太尼等的特点,用途。

3、阿片受体拮抗剂:纳洛酮、纳曲酮的作用(竞争性拮抗阿片受体)、用途(解救阿片类药物急性中毒、鉴别诊断对阿片类药物的依赖性、急性酒精中毒、休克、脊髓损伤等)。

解热镇痛抗炎药

目的要求

掌握解热镇痛抗炎药的基本作用与用途。

熟悉乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚的作用特点、用途、不良反应。

了解其它解热镇痛抗炎药的特点和用途。

教学内容

1、概述:解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)的概念;作用机理(抑制环氧酶→抑制PGs合成);基本作用及用途(解热、镇痛、抗炎、抑制血小板聚集);按化学结构的分类。

2、常用药物:乙酰水杨酸(aspirin,阿司匹林)的药理作用与临床应用(解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集),体内过程特点(口服吸收好、分布广、主经肝代谢、半衰期与血药浓度有关),不良反应(胃肠道反应、出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、瑞夷氏综合征、对肾功的影响),药物相互作用;对乙酰氨基酚的作用特点(抗炎作用极弱、胃肠反应轻、不引起瑞夷氏综合征),临床应用(解热、镇痛),不良反应(胃肠反应、血液造血系损害、过敏、肝、肾损害);其它药(吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、保泰松、舒林酸、塞来昔布、尼美舒利等)的特点,用途。

3、解热镇痛抗炎药的复方配伍及评价。

钙拮抗药

目的要求

掌握钙拮抗药的药理作用与临床应用;

熟悉维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓的特点,用途及主要不良反应。

了解钙通道的类型;钙拮抗药的分类;其它钙拮抗药的特点。

教学内容

1、概述:钙离子的生理作用;钙通道的类型;钙通道阻滞药(calcium channel blockers)的分类;作用机制(与α1亚单位受体结合,通道蛋白质构象发生变化,Ca2内流受阻);药理作用(对心脏、血管、平滑肌、血液、肾脏的影响);临床用途(高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、其它);不良反应(颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等)

2、常用钙拮抗药的特点:维拉帕米(verapamil):对心脏抑制作用强;硝苯地平(nifedipine):扩张冠脉及外周动脉作用强;地尔硫卓对心血管的作用介于维拉帕米与硝苯地平之间;氟桂嗪:选择性舒张脑血管。

抗心律失常药

目的要求

掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的抗心律失常作用特点,临床应用,不良反应和应用注意。

熟悉抗心律失常药的分类;抗心律失常的基本作用机制。

了解心律失常的电生理学基础;其它各类抗心律失常药的特点,用途。

教学内容

1、概述:心律失常(arrhythmia)的概念;正常心肌电生理;快速型心律失常的发生原因(折返激动、自律性升高、后除极、基因缺陷、离子通道异常);抗心律失常药的基本作用(降低自律性、减少后除极、消除折返),抗心律失常药的分类(钠通道阻滞药、b-R阻断药、延长动作电位时程药、钙通道阻滞药、其它类)

2、常用药物

1)Ⅰ类-钠通道阻滞药

Ⅰa类:作用机理:适度阻滞Na+通道,同时阻滞Ca2+通道和K+通道;药理作用(降低自律性,减慢传导,绝对延长有效不应期);常用药物:奎尼丁(quinidine):口服吸收好,组织中药物浓度比血药浓度高10~20倍,主经肝代谢;兼有抗胆碱和阻断外周血管a受体作用,广谱,但目前主用于房颤、房扑电转律后防止复发;不良反应多而重(胃肠道反应、金鸡纳反应、过敏反应、心脏毒性及奎尼丁晕厥等)。普鲁卡因胺的特点(可口服,可注射;无显著阻断a受体作用;静注可用于抢救危急病例)。

Ⅰb类:作用原理:轻度阻滞Na+通道;作用:降低浦氏纤维自律性,减慢传导(胞外K↑时)或加速传导(胞外K¯时)、缩短不应期和动作电位时程。利多卡因:只宜注射给药;对心室肌作用在于心房肌,对去极化组织作用大于正常心肌,主用于室性心律失常,主要不良反应为过量致心脏抑制。苯妥英钠的特点(能与强心苷竞争与钠钾ATP酶的结合),适用于强心苷中毒引起的室性心律失常。美西律的特点(口服吸收好,显效慢而作用持久)。

Ⅰc类:作用机理:重度阻滞Na+通道;作用:减慢传导,明显延长APD;因易致心律失常,故主用于危及生命的心律失常。普罗帕酮的特点(兼有弱的阻断b受体作用;不宜与其它抗心律失常药合用)。氟卡尼的特点(兼有较强阻滞钾通道作用)。

2)Ⅱ类-β受体阻断药:阻断β受体,降低自律性,稳定细胞膜,影响不应期;主用于室上性心律失常,尤其是由交感神经过度兴奋、甲亢、嗜铬细胞瘤引起者;常用药:普萘洛尔(对b1和b2受体无选择性)、阿替洛尔(选择性阻断b1受体)、艾司洛尔(短效、选择性阻断b1受体)。

3)Ⅲ类-延长动作电位时程药:作用机理:阻滞多种离子通道(Na+\K+\Ca2+);作用(降低自律性,降低传导性,明显延长APD和ERP);抗心律失常谱广;胺典酮的特点(兼能竞争性地阻断a和b受体,兼有抗心绞痛作用),不良反应(心脏反应、角膜褐色颗粒沉着、甲状腺功能异常、肝坏死、间质性肺炎及肺纤维化)。索他洛尔的特点(能阻断b受体,口服吸收好,不良反应少)、多非利特的特点(为特异性Ikr通道阻滞药,主要不良反应为易致尖端扭转型室性心律失常)。

4)Ⅳ类-钙通道阻滞药:阻滞钙通道,也能抑制Ikr;降低自律性,减慢传导,延长不应期;主用于室上性和房室结折返引起的心律失常;常用药为维拉帕米

5)其它类:腺苷(adenosine)的作用(激动腺苷受体,激活KAch并抑制ICa(L),降低自律性,缩短APD,延长房室结ERP)、用途(主用于迅速终止折返性室上性心律失常)、不良反应(胸闷、呼吸困难,静注过快可致短暂心脏停搏)。

肾素-血管紧张素系统药理

目的要求

掌握血管紧张素转化酶抑制药的作用、用途、主要不良反应。

熟悉血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗药的特点、用途。

了解肾素-血管紧张素-醛固酮系统。

教学内容

1、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin system, RAS)

1)构成

2)影响肾素合成与释放的因素:①激动b1受体,促进其释放;②肾动脉灌注压过低,促其释放;③远曲小管中钠浓度下降,促进其释放;④AngⅡ浓度升高,抑制其释放;⑤PGI2、NO、DA、心房肽、缓激肽等促其释放;⑥胞内cAMP升高,促其释放;⑦胞内Ca2+浓度升高抑制其释放。

2、血管紧张素转化酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitors, ACEI)

1)化学结构与分类:构效关系;分类。

2)药理作用与应用:药理作用:抑制ACE,阻止AngⅡ生成,保存缓激肽活性,保护充血性心衰、保肪缺血心肌,增敏胰岛素受体;临床应用:高血压、充血性心衰、心肌梗塞、糖尿病性肾病及其它肾病;不良反应:首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损害、致畸、血管神经性水肿、过敏

3)常用药:卡托普利(captopril)、依那普利、赖诺普利等的特点。

3、血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗药

1)药理作用与应用:阻断AT1受体,产生与ACEI相似的作用和用途,因不影响缓激肽代谢,故不引起咳嗽,对血钾影响小

2)常用药:氯沙坦(losartan)、缬沙坦、伊白沙坦、坎替沙坦的特点。

利尿药和脱水药

目的要求

掌握呋塞米、噻嗪类、螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利的作用、作用原理、临床应用及不良反应。

熟悉利尿药作用部位、作用机理与其作用之间的关系。

了解利尿药的分类;甘露醇、山梨醇和高渗葡萄糖的作用、临床应用。

教学内容

1、利尿药(diuretics)

1)概述:尿生成生理;利尿药的作用部位、作用机理与利尿作用间的关系;利尿药的分类(按效能分、按对尿钾的影响分)。

2)常用利尿药

(1)高效利尿药:呋塞米(furosemid)的利尿作用部位(肾小管髓袢升枝粗段),作用原理(抑制Na+-K+-2Cl-同向转运子),特点(强、快、短);临床应用(严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、肾功能不全等);不良反应(水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症等);依他尼酸、布美他尼的特点。

(2)中效利尿药:噻嗪类,氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的利尿作用特点(中强、持久)、作用部位(远曲小管前部和近曲小管)及作用原理(抑制Na+-Cl-同向转运子和碳酸酐酶);其它药理作用(抗利尿作用和降压作用);临床应用(各种水肿、高血压、尿崩症)、不良反应(水电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖及高血脂、过敏等)。比较同类药物的利尿强度及作用维持时间。

(3)低效利尿药:螺内酯的利尿作用特点(弱、保钾)、作用部位(远曲小管和集合管)、作用原理(拮抗醛固酮)、临床应用(醛固酮升高性水肿、慢性心衰)、不良反应(神经系症状、高血钾、性激素样作用)。氨苯喋啶、阿米洛利的特点(阻滞管腔侧钠通道,抑制钠-钾交换;常与排钾利尿药合用);乙酰唑胺简介。

2、脱水药(dehydrant agents)

脱水药的定义。甘露醇(mannitol)的脱水及渗透性利尿作用、临床应用(脑水肿、急性青光眼、预防急性肾衰)、不良反应与禁忌(活动性颅内出血、慢性心衰者禁)。山梨醇高渗葡萄糖的特点。

抗高血压药

目的要求

掌握一线降压药(利尿药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、b受体阻断药)的降压作用特点、作用原理、适应症。

熟悉高血压药物治疗的新概念。

了解其它非一线降压药的作用、用途、主要不良反应。

教学内容

1、概述:高血压的定义,病理生理;控制高血压的意义;抗高血压药作用环节和分类。

2、一线降压药

1)利尿药:初期降压机制(排钠利尿)和后期降压机制(扩张血管);降压特点(温和、无耐受性);应用(单用或合用于血型高血压);长期应用可致的不良反应(对电解质和代谢的影响)。氢氯噻嗪、吲达帕胺的特点。

2)β受体阻断药:降压机制(阻断b受体),特点(不引起水钠潴留,无耐受性),用途(各型高血压),不良反应与应用注意(影响血脂)。普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛的特点。

3)钙拮抗药:降压机制(阻断钙通道,松驰血管平滑肌);特点(可反射性加快心率);临床应用(单用或合用于各型高血压)。硝苯地平(价低、最常用)、尼群地平(中效、温和)、拉西地平(长效、兼能抗动脉粥样硬化)、氨氯地平(长效、平缓)的特点。

4)血管紧张素转化酶抑制剂:降压作用机制(抑制ACE,扩张血管,阻止血管重构)及特点(兼能改善心功),适应症(各型高血压及伴糖尿病、左心衰及急性心肌硬死者),不良反应(血管神经性水肿、干咳)。卡托普利(captopril)、依那普利等的特点。

5)AT1受体阻断药:作用用途同ACEI,无血管神经性水肿及干咳的不良反应。

3、其它经典降压药:

1)交感神经抑制药

(1)中枢性降压药:作用机制(激动I1-咪唑啉受体及a2受体);作用(降血压、促内源性阿片肽释放、镇静、抑制唾液及胃酸分泌、降低眼压);降压作用特点(中偏强);适应症(高血压尤其是伴消化性溃疡者、偏头痛、吗啡类成瘾者的戒毒、开角型青光眼);不良反应(中枢抑制、消化系反应、血管神经性水肿)。可乐定、莫索尼定的特点。

(2)神经节阻断药:降压作用特点(强、快、短),用途(高血压危象、控制性降压)。

(3)去甲肾上腺素能神经未梢阻滞药:降压作用机制(耗竭儿茶酚胺);常用药:利舍平(降压作用缓慢、温和、持久;可促胃酸分泌;易入中枢)、胍乙啶(降压作用强、快、持久,易致体位性低血压、水钠潴留、脑肾和缺血)。

(4)哌唑嗪:阻断突触后膜α1受体、松弛血管平滑肌而降压;作用特点(降压而不反射性兴奋交感神经,对代谢无明显影响);不良反应(“首剂现象”)。

(5)扩血管药:肼屈嗪:直接扩张小动脉,单用兴奋交感神经,增强血浆肾素活性;。硝普钠:强效扩血管药,降低前、后负荷,适用于高血压危象;不良反应(SCN-蓄积)。钾通道开放药的作用(促钾外流,扩张血管),余同其它扩血管药。

(6)其它药:促PGI2合成药(沙克太宁)、肾素抑制药(依那克林、雷米克林)、5-HT2A受体阻断药(酮色林)、内皮素受体阻断药(波生坦)简介。

4、高血压药物治疗新概念:(1)有效治疗与终生治疗;(2)保护靶器官;(3)平稳降压;(4)联合用药

抗心功能不全药

目的要求

掌握强心苷的作用和作用机制,临床应用,不良反应及应用注意。

熟悉血管紧张素转化酶抑制药、b受体阻断药在心衰治疗中的作用和应用。

了解其它抗心衰药的种类、作用及应用。

教学内容

1、概述:心力衰竭的概念;病理生理;抗心功不全药的分类。

2、正性肌力药物

1)强心苷(cardiac glycosides):来源与化学结构;作用(正性肌力作用及其机制,负性频率作用,对心肌电生理的影响,对神经和内分泌的影响;利尿作用,对血管的作用);体内过程与分类(不同强心苷吸收、代谢、排泄、半衰期的差别,分类);临床用途(充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速);毒性反应及防治(对消化系统、心脏、神经系统的毒性,停药指征,中毒的预防和解救措施);给药方法(传统给药法,全效量与维持量;逐日恒量给药法);常用药物:洋地黄毒苷、地高辛(digoxin)、毛花苷丙、毒毛花苷K。

2)非强心苷类正性肌力药:儿茶酚胺类(多巴胺、多巴酚丁胺、异布帕明)、;磷酸二酯酶抑制药(安力农和米力农)的作用及机机制;临床应用(严重心衰的短时应用)与评价(可改善心功,但可增加死亡率)。

3、利尿药:抗心功不全作用,应用(常规辅助性用药),用药注意事项(低血钾)。

4、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

1)血管紧张素转化酶抑制药:抗心功不全的作用机制(降低外周血管阻力、减少醛固酮产生、抑制心血管重构、降低交感神经活性);临床评价(即可改善心功,也可防止心功恶化,还可提高运动耐力,改善生活质量)及应用(慢性心衰,为一线药)

2)AT1受体阻断药:临床评价同ACEI,用于不能耐受ACEI者。

3)抗醛固酮药:螺内酯的作用(拮抗醛固酮),用途(与ACEI合用于慢性心衰),临床评价(可明显降低死亡率)。

5、b受体阻断药:抗心功不全的作用(对抗交感活性,抗心律失常与心肌缺血),临床应用(主用于扩张型心肌病及缺血性慢性心衰),评价(长期用可改善心功,降低死亡率,但应注意其负性肌力作用)

6、扩血管药:作用(扩张血管,减轻以及负荷),用途(主要用于强心苷和利尿药治疗无效的严重慢性心功能不全,但急性心梗或高血压危象并发急性左心衰竭可作为一线药);常用药物:硝酸酯类,肼屈嗪,硝普钠,哌唑嗪。

7、钙通道阻滞药:作用(扩张血管,减轻以及负荷),应用(舒张性心衰),临床评价(不能降低死亡率,不宜作一线药)。

抗心绞痛药

目的要求

掌握硝酸酯类药物的作用、用途、不良反应。

熟悉硝酸酯类与b受体阻断药合用的优点。

了解其它抗心绞痛药的抗心绞痛作用机制、临床应用及用药注意。

教学内容

1、概述:心绞痛的概念及发病机理(对氧的供需矛盾),心绞痛的临床分型。治疗原则(降低心肌耗氧或增加冠脉供血,防止血栓形成);抗心绞痛药的分类。

2、硝酸酯类:药理作用:对各类平滑肌(尤其是血管平滑肌)的松驰作用,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量,保护缺血心肌);用途(各型心绞痛);不良反应及耐受性硝酸甘油(nitroglycerin):最常用,体内过程和作用特点。硝酸异山梨酯的特点。

3、b受体阻断药:对抗儿茶酚胺对心血管系统的作用,从而使心肌耗氧量降低。与硝酸酯类合用的优点与理论依据。普萘洛尔的作用,用途(不宜单用于变异型心绞痛),应用注意。

4、钙拮抗药:通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道,降低Ca2内流而扩张冠脉和外周血管,并能使心肌收缩性下降,心率减慢,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。适用于各型心绞痛。可用:硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓。

5、其它抗心绞痛药:卡维地洛、尼可地尔、吗多明的抗心绞痛作用,用途。

作用于血液及造血器官的药物

目的要求

掌握肝素、香豆素类、纤维蛋白溶解药、维生素K、铁剂的作用和临床应用。

熟悉右旋糖酐的作用和临床应用。

了解抗纤维蛋白溶解剂、叶酸、维生素B12、红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子的作用、用途。

教学内容

1、抗凝血药:

1)概述:生理性止血过程;凝血与抗凝血的动态平衡;抗凝血药的分类。

2)常用药物:

(1)影响凝血因子药:肝素(heparin)的来源与化学,体内过程,作用(体内和体外抗凝)及作用原理(依赖于AT Ⅲ),临床应用,不良反应(鱼精蛋白的对抗作用)。低分子量肝素(low molecular weight heparin, LMWH)的来源,特点(抗凝血与出血相分离,较少引起血小板减少)。香豆素类:口服抗凝药,体内抗凝作用及作用原理(抑制有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成),临床应用,不良反应(维生素K的拮抗作用),药物相互作用,常用药物:双香豆素、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)、新抗凝(醋硝香豆素)。

(2)纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活因子:来源、体内抗凝作用及其特点(即可抗凝又可促血栓溶解)、作用环节、不良反应、禁忌症。

(3)抗血小板药:阿斯匹林;抗血小板作用及作用原理、临床应用。

2、促凝血药

1)促有活性的凝血因子生成药:维生素K(vitamine K, VK)的来源和种类、作用原理(促有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生成)、临床应用(维生素K缺乏性出血)、不良反应。

2)抗纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸的促凝血作用特点、临床应用(纤溶亢进性出血)、不良反应。

3)凝血酶的作用、用途、不良反应。

3、抗贫血药

1)概述:贫血的分类和病因

2)常用药物

(1)铁制剂:铁盐的体内过程及影响铁吸收的因素;铁剂的作用、用途(缺铁性贫血);不良反应(局部刺激、毒性反应);常用制剂(硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁)及其特点。

(2)叶酸和维生素B12:来源;体内过程;作用(对生化代谢的影响);临床应用(巨幼红细胞性贫血)

4、造血细胞生长因子:红细胞生成素、非格司亭、沙格司亭的来源、作用及临床应用

5、血容量扩充剂

右旋糖酐的性质,类别(右旋糖酐70,右旋糖酐40,右旋糖酐10);作用(扩容、改善微循环、抗凝、渗透性利尿);临床应用(低血容量性休克、防止血栓形成)

组胺和组胺受体阻断药

目的要求

掌握H1和H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。

了解组胺受体的类型、分布和效应。

教学内容

1、组胺(histamine):合成、贮存与释放;作用(组胺受体的亚型,激动时的效应);用途。

2、H1受体阻断药:抗外周组胺H1受体效应、中枢作用(中枢抑制、防晕止吐)及其它作用(阻断M受体),临床应用(皮肤粘膜变态反应性疾病,晕动病、放射病引起的呕吐,对抗轻度中枢兴奋),不良反应(中枢抑制,消化道反应,粒细胞减少与溶血,心律失常)。常用药物:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、阿司咪唑(息斯敏)等的特点。

3、H2受体阻断药H2受体的阻断作用,对消化性溃疡疗效的评价,不良反应(消化系反应,神经系反应,对内分泌的影响)。常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等的比较。

作用于呼吸系统的药物

目的要求

掌握各类平喘药的作用原理及作用特点、临床应用;茶碱类的作用、作用机制、临床应用、不良反应。

了解镇咳药、祛痰药的作用和临床应用。

教学内容

1、概述:咳、痰、喘、炎的相互关系;支气管哮喘的病理。

2、平喘药(anti-asthmatic drugs)

1)抗炎平喘药:

(1)肾上腺糖皮质激素的平喘作用、用途;倍氯米松、布地奈德、氟替卡松的特点。

(2)抗白三烯药:作用(抑制白三烯的合成,阻断白三烯受体);用途(与糖皮质激素合用或用于对皮质激素不敏感的病人);常用药物:齐留通、扎鲁司特、孟鲁司特。

2)支气管扩张药:

(1)肾上腺素受体激动药:作用机制(激动b2受体,扩张支气管,减轻支气管粘膜水肿);特点(作用强、快);用途(控制急性发作及伴支气管痉挛的呼吸道疾病);不良反应(兴奋心脏、肌肉震颤、代谢紊乱);常用药比较:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline)、克仑特罗、福莫特罗、班布特罗。

(2)茶碱类作用及机制(抑制PDE,阻断腺苷受体,增加内源性儿茶酚胺的释放,干扰气道平滑肌的钙转运,调节免疫与抗炎,增加膈肌收缩力,促纤毛运动);用途(支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、中枢性睡眠呼吸暂停综合征);不良反应(安全范围小,主要是毒性反应,偶因横纹肌溶解而致急性肾衰)氨茶碱(aminophylline)、胆茶碱、二羟丙茶碱的特点。

(3)吸入性抗胆碱药:作用机制(阻断M1和M3受体,扩张支气管)、应用(对肾上腺素受体激动药不敏感的支气管哮喘);异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品的特点。

3)抗过敏平喘药

(1)肥大细胞膜稳定剂:色甘酸钠的作用原理(稳定肥大细胞膜、降低气道高敏性)、作用特点(显效慢)、临床应用(预防外因性支气管哮喘)、主要不良反应(气道刺激)。奈多罗米钠的特点(作用较强,兼有抗炎作用)。

(2)H1受体阻断药:酮替芬的作用(稳定肥大细胞膜、阻断H1受体)、用途(防治轻、中度哮喘)

3、镇咳药:基本作用(抑制咳嗽反射);用途(各种干咳);分类(中枢性、外周性)

1)中枢性镇咳药:可待因、喷托维林、右美沙芬的特点

2)外周性镇咳药:苯丙哌林、那可汀的特点。

4、祛痰药:概念、用途(痰粘不易咳出者)

1)刺激性祛痰药:作用机理;常用药:氯化铵等的特点

2)粘痰溶解药:乙酰半胱氨酸、溴已新的作用原理及特点。

作用于消化系统的药物

目的要求

掌握硫酸镁的作用、用途、不良反应。

熟悉各类抗消化性溃疡药的作用原理及其临床应用。

了解助消化药、其它泻药、止泻药及止吐药的作用和临床应用。

教学内容

1、抗消化性溃疡药

1)概述:消化性溃疡的发病机理;治疗药物分类。

2)降低胃酸度药:用途(消化性溃疡、胃酸过多症)

(1)抗酸药:作用(中和胃酸),常用药:氢氧化铝、三硅酸镁、氢氧化镁等的特点。

(2)抑制胃酸分泌药

①H2受体阻断药:西米替丁等的作用环节,特点(作用较强,最常用)。

②M胆碱受体阻断药:哌仑西平的作用环节,特点(作用较弱)。

③胃壁细胞H泵抑制药:作用机制,特点(作用最强,兼可抑制幽门螺杆菌),主要不良反应(神经系反应、消化道反应,其它)。常用药:奥美拉唑(omeprazole,losec)、兰索拉唑、泮托拉唑的特点。

④胃泌素受体阻断药:丙谷酸的作用环节,特点(作用较弱)。

3)粘膜保护剂:作用(促粘液及HCO3-分泌,形成冻胶样物质覆盖于溃疡面,促内源性PGs释放,促上皮细胞再生)与用途(保护粘膜,促溃疡愈合);常用药:米索前列醇、硫糖铝、胶体次枸橼酸铋的特点。

4)抗幽门螺旋菌药:作用(抑制或杀灭幽门螺杆菌,减少溃疡复发);常用药:抗菌药类(甲硝唑、四环素类、大环内酯类、阿莫西林、呋喃唑酮等)、非抗菌药(铋剂、质子泵抑制剂等);应用(需2~3联合用)。

2、消化功能调节药

1)助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生的作用、用途、用药注意。

2)止吐药:呕吐反射简介;作用机理(阻断与呕吐反射有关的受体,抑制呕吐反射);常用药:H1受体阻断药(苯海拉明、茶苯海明等)、M受体阻断药(东莨菪碱)、多巴胺受体阻断药(硫乙拉嗪、甲氧氯普胺多潘立酮等)、5-HT3受体阻断药(阿洛司琼、昂丹司琼、格拉司琼等)的特点,临床应用。

3)胃肠动力药:多巴胺受体阻断药(甲氧氯普胺、多潘立酮)、5-HT4受体激动药(西沙必利)、M受体激动药(氨甲酰甲胆碱)、胆碱酯酶抑制药(新斯的明)、促胃动素受体激动药(红霉素)的作用、特点、临床用途。

4)泻药:

(1)容积性泻药:硫酸镁的作用与用途(泻下、利胆、降压、抗惊厥)、不良反应(反射性盆腔充血、毒性反应);硫酸钠、乳果糖、纤维素的特点,应用。

(2)刺激性泻药:作用(刺激结肠,引起排便)、用途(慢性便秘、清洁肠道);酚酞、恩醌类的特点。

(3)滑润性泻药:作用(润滑及软化粪便)及特点(温和)、用途(老年、高血压、血管瘤、术后病人);液体石蜡、甘油的特点。

5)止泻药:

收敛吸附药(鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用炭、白陶土等)、抑制肠蠕动药(阿片类制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺等)的止泻作用、作用机制、用途(腹泻)、主要不良反应。

肾上腺糖皮质激素类药物

目的要求

掌握肾上腺糖皮质激素的作用、临床应用、不良反应和应用注意。

熟悉糖皮质激素的作用机制。

了解糖皮质激素的用药方法。

教学内容

1、概述:肾上腺皮质激素的来源、分类(糖皮质激素和盐皮质激素)、分泌与调节。

2、糖皮质激素

1)体内过程与分类:可的松与泼尼松需经肝激活后才有活性

2)作用

(1)生理作用:对糖、脂、蛋白、水和电解质代谢的影响;充许作用。

(2)药理作用:抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克;对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统、骨骼的影响;从利、弊两方面来说明抗炎和抗免疫作用。

3)作用机理:基因机制;非基因机制

4)临床应用:适应症(严重感染或炎症、肾上腺皮质功能不全、自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植的排斥反应、休克、某些血液病)、用法和疗程(大剂量冲击疗法,一般剂量长期疗法,小剂量替代疗法)。

5)不良反应:长期大量应用引起的不良反应(消化系统并发症,诱发或加重感染,医源性肾上腺皮质功能亢进,心血管并发症,骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓,糖尿病,其它);停药后的不良反应(医源性肾上腺皮质功能不全,反跳)。禁忌症(严重精神病与癫痫、活动性消化性溃疡、新近术后、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、抗菌药不能控制的感染)。

6)常用药物:可的松、氢化可的松(hydrocotisone)、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松(dexamethasone)、氟轻松,各药的特点(作用时间及对水和电解质代谢、糖代谢、抗炎作用的影响)。

甲状腺激素与抗甲状腺药

目的要求

掌握硫脲类药物的作用、作用原理、临床应用和不良反应。

熟悉碘及碘化物的作用、用途、不良反应。

了解甲状腺激素和其它抗甲状腺药的药理作用和临床应用。

教学内容

1、概述:甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节。

2、甲状腺激素:包括T3和T4的作用(维持正常生长发育、促进代谢与产热、提高机体对儿茶酚胺的敏感性)、临床应用(各种甲低)、不良反应(过量致甲亢)。

3、抗甲状腺药

1)硫脲类:包括硫氧嘧啶类(甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶)、咪唑类(甲巯咪唑、卡比马唑)的作用(抗甲状腺作用、免疫抑制抑制作用)及作用原理(抑制过氧化物酶、抑制外周脱碘酶)、临床应用(甲亢的内科治疗、术前准备、甲亢危象的抢救)和不良反应(过敏、消化道反应、粒细胞缺乏、甲低)。丙硫氧嘧啶的作用特点(可抑制脱碘酶,显效较快,不良反应较少)。

2)碘及碘化物:小剂量碘促甲状腺激素合成,用于防治单纯性甲状腺肿;大剂量碘抑制甲状腺激素的释放,对抗TSH的作用,用于甲亢术前准备和甲状腺危象的抢救,不良反应(局部刺激、过敏、甲状腺功能紊乱)。

3)放射性碘:在诊断和治疗甲亢中的作用。

4)b-受体阻断药:抗甲亢的作用(减少甲状腺激素的释放、抑制脱碘酶、对抗甲亢时交感神经过度兴奋的症状),临床应用(甲亢的辅助治疗)。

胰岛素及口服降血糖药

目的要求

掌握胰岛素的作用、临床应用和不良反应。

熟悉磺酰脲类和双胍类药物的降血糖作用、作用原理、临床应用和不良反应。

了解其它降血糖药的作用、临床应用。

教学内容

1、胰岛素(insulin):来源、制剂和分类;体内过程;药理作用(对糖、脂肪、蛋白质代谢的影响,对血钾的影响);作用机理(激动胰岛素受体,引起磷酸化连锁反应,增加血糖去路,减少血糖来路);临床应用(糖尿病,高血钾,细胞内失钾)和不良反应(低血糖,胰岛素抵抗,过敏,局部反应)

2、胰岛素增敏药:噻唑烷酮类的药理作用(改善胰岛素抵抗,降低血糖;改善脂肪代谢紊乱和胰岛B细胞功能;防止糖尿病性心血管并发症),作用机制(竞争性激活过氧化物酶增殖体受体g),临床应用(治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病),不良反应(曲格列酮的肝毒性),常用药物品种(罗格列酮、吡格列酮等)。

3、磺酰脲类(sulfonylureas):分代;体内过程;药理作用(降血糖,对水排泄的影响,对凝血功能的影响);作用机制(促胰岛素释放);临床应用(2型糖尿病,尿崩症);不良反应(消化道反应、过敏、肝损害、血液造血系损害、低血糖)。常用药物:第1代:甲磺丁脲、氯磺丙脲(chlorpropamide);第2代:格列苯脲(glyburide)、格列吡嗪等。

4、双胍类(biguanides):降血糖作用(对正常人血糖影响小),临床应用(2型肥胖的糖尿病人),不良反应(乳酸血症与酮血症)。

5、a-葡萄糖苷酶抑制药:阿卡波糖的降血糖作用及特点(主降餐后血糖),临床应用,不良反应。

6、其它降血糖药:瑞格列奈的特点(调节餐时血糖),用途(2型糖尿病);作用于新靶点的药物(依克那肽、普兰林肽等)简介。

抗菌药物概论

目的要求

掌握有关抗菌药的常用术语(抗菌药、抗生素、抗菌谱、耐药性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、首次接触效应);抗菌药的抗菌作用机理。

熟悉细菌对抗菌药物的耐药机制。

了解化疗的含义;抗菌药物的合理用药原则。

教学内容

1、化学治疗的含义。药物、宿主和病原体三者的相互关系。

2、抗菌药的常用术语:抗菌药(antibacterial drugs)、抗生素(antibiotics)、抗菌谱(antibacterial spectrum)、抗菌活性(antibacterial activity)、抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)、最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC)、化疗指数(chemotherapeutic indexCI)、抗菌后效应(post-antibiotic effectPAE)、首次接触效应(first expose effect)的概念

3、抗菌药的作用机制:抑制细菌细胞壁合成;影响胞浆膜的通透性;抑制蛋白质合成;影响核酸和叶酸代谢;其它(抑制分枝菌酸合成、干扰糖代谢等)

4、细菌的耐药性:耐药性的产生;类别(固有耐药、获得性耐药);耐药性的转移(水平转移、垂直转移);耐药机制(产生灭活酶、改变靶位结构、降低菌体内药物浓度);多重耐药问题。

5、抗菌药的合理应用原则:选药原则(含特殊情况下的选药);预防用药原则;联合用药原则。抗菌药的不合理使用。

b-内酰胺类抗生素

目的要求

掌握青霉素G的理化性质、体内过程特点、抗菌作用及作用机制、临床应用、不良反应及其防治措施。

熟悉b-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制、耐药性;耐酶青霉素类、广谱青霉素类及头孢菌素类的抗菌作用特点,临床应用、头孢菌素类的主要不良反应。

了解其它b-内酰胺类抗生素的抗菌作用特点和临床应用。

教学内容

1、概述:b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics)的分类;抗菌作用机制:与青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins, PBPs)结合从而抑制细菌胞壁黏肽合成;影响抗菌作用因素:药物透过性、对b-内酰胺酶的稳定性、与作用靶位PBPs亲和力;细菌耐药机制产生b-内酰胺酶,牵制机制,PBPs结构改变,细菌通透性改变,细菌缺少自溶酶)。

2、青霉素类(penicillins)

1)青霉素G(penicillin Gbenzylpenicillin,苄青霉素):理化特性(水溶液不稳定);抗菌谱(大多数球菌、G+杆菌、螺旋体、放线菌);抗菌作用特点(繁殖期杀菌剂,主要用于G菌感染,对G杆菌的作用弱,对人畜毒性低)及其原理(抑制转肽酶、阻止细菌细胞壁的粘肽合成);耐药性;体内过程(每天肌注两次能获显效);临床应用(各种敏感菌引起的各种感染一般首选)。过敏反应及其防治。苄星青霉素G和普鲁卡因青霉素G的特点及其临床评价。

2)半合成青霉素:来源:以6-氨基青霉烷胺酸为母核,人工加上侧链而形成;基本特点为:1)与青霉素G交叉过敏;2)对G+菌作用一般<青霉素G

(1)耐酸类:主要有青霉素V。耐酸,可口服,适用于G+菌的轻度感染;

(2)耐酶类:包括氯唑西林、双氯西林等。耐酸,耐青霉素酶,首选用于耐青霉素G的金葡菌感染

(3)广谱青霉素类:包括氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxicillin)等。耐酸,广谱,对伤寒、大肠杆菌等G-杆菌有效,可用于G-杆菌引起的感染

(4)广谱抗铜绿假单孢菌类:包括羧苄青霉素、磺苄青霉素等。广谱且对绿脓杆菌有效,主用于绿脓杆菌引起的感染。

(5)抗G-杆菌类:包括美西林、替莫西林等。对G-杆菌作用较强,而对G+菌作用较弱,为抑菌药,主用于G-杆菌感染。

3、头孢菌素类(先锋霉素类)

1)化学结构(母核为7-氨基头孢烷酸,均为半合成品);发展与分代。

2)体内过程:少数可口服,多数需注射;第三代多能分布至前列腺、房水、胆汁、脑脊液;除头孢哌酮、头孢曲松外,主经肾原形排泄。

3)药理作用与应用:第一、二、三代药物的抗菌范围,对b-内酰胺酶的稳定性及肾毒性,临床应用(对青霉素类过敏或耐药者)

4)不良反应:过敏、肾毒性、二重感染、出血、神经系症状。

5)常用药:头孢唑啉、头孢呋辛、头孢孟多、头孢他定、头孢噻肟、头孢哌酮等。

4、其它b-内酰胺类抗生素的特点及应用:碳青霉烯类(亚胺培南、美洛培南);头霉素类(头孢西丁头孢美唑等);氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢);单环b-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

5、b-内酰胺酶抑制药及其复方制剂:基本特点(抗菌力弱,抗菌谱广,能抑制多种b-内酰胺酶,需与其它b-内酰胺类抗生素组成复方使用);克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦的作用;常用含b-内酰胺酶抑制剂的复方制剂的名称及组成成分。

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

目的要求

掌握红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理,临床应用,不良反应。

熟悉林可霉素类和万古霉素类的特点、用途。

了解杆菌肽、多粘菌素类及其它大环内酯类抗生素的特点、用途。

教学内容

1、大环内酯类抗生素:

按化学结构和发展的分类;体内过程;抗菌谱(对多数G+菌、厌氧球菌、部分G-菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌有效);抗菌机理(不可逆地与核糖体50s亚基结合,抑制蛋白质的合成);为速效抑菌剂;耐药性(细菌对之易耐药,其耐药机制为产生灭活酶、改变靶位结构、摄入减少、外排增多,且可形成MLSR红霉素(erythromycin)的作用特点(抗菌力较强),不良反应(胃肠反应、肝损害、耳毒性),常用红霉素制剂。其它第一代大环内酯类药(麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素等)的特点(抗菌谱与红霉素相似,抗菌力较弱,胃肠反应较轻);第二代大环内酯类(罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素)的特点(抗菌谱较广,抗菌力较强,组织中药物浓度较高,半衰期较长)

2、林可霉素类:

包括林可霉素及克林霉素,抗菌作用特点(对耐药金葡菌、各类厌氧菌有效)、作用机理(与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白合成)、临床应用(急、慢性敏感菌引起的骨及关节的感染,厌氧菌感染)。不良反应(假膜性肠炎)。

3、多肽类

1)万古霉素类:包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。抗菌作用特点(G菌作用强大,尤其对MRSAMRSE),临床应用(耐药金葡菌引起的假膜性肠炎及严重感染),不良反应(听力损害、肾毒性)。

2)多粘菌素类:包括多粘菌素B和多粘菌素E(抗敌素);体内过程特点(口服不吸收,穿透力差,主以原形经肾排泄);作用特点(只对G-杆菌有强大作用,通过与胞膜磷脂的磷酸根结合,增加胞膜通透性而发挥作用,为静止期杀菌剂,细菌对之不易耐药);临床应用(主用于绿脓杆菌引起的严重感染或作局部用药);主要不良反应为肾毒性、神经毒性、过敏等。

3)杆菌肽类:对G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有作用;抗菌机理为抑制胞壁合成和损害胞膜;耐药菌少;只供局部用药;主要不良反应为肾毒性。

氨基糖苷类抗生素

目的要求

掌握氨基甙类的抗菌作用、适应症、耐药性和不良反应。

熟悉链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星的特点和应用。

了解其它氨基糖苷类药物的特点和临床应用。

教学内容

1、分类与性质:分类:天然品、半合成品;性质:为有机碱,其水溶液稳定(链霉素除外)

2、体内过程:口服难吸收,但不被破坏;主要分布于细胞外液,在脑脊液中浓度低,而在内耳淋巴液及肾皮质中浓度高;主以原形经肾排泄。

3、抗菌作用:抗菌谱:各种需氧G杆菌、绿脓杆菌、耐药金葡菌;抗菌机制:抑制细菌蛋白质合成的全过程(起始阶段、肽链延伸阶段、终止阶段);为静止期杀菌剂;耐药性:细菌对之可耐药,且可有交叉耐药,其耐药机制为产生钝化酶、降低膜的通透性、靶位修饰

4、临床应用:G-杆菌引起的感染。

5、不良反应:耳毒性(包括前庭功能和耳蜗神经的损害),肾毒性,神经肌肉阻断,过敏

6、常用氨基糖苷类抗生素的特点:链霉素(streptomycin)、庆大霉素(gentamicin)、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、替奈米星等。

四环素类及氯霉素

目的要求

掌握四环素类及氯霉素的抗菌作用、临床应用和不良反应。

教学内容

1、四环素类:

化学结构与分类;体内过程(天然品口服吸收可受多价金属离子、胃酸的影响,易沉积于骨和牙组织,胆汁中浓度高);抗菌作用:抗菌谱广,包括多数细菌(但对绿脓杆菌、结核杆菌无效)、立克次体、支原体、衣原体、螺旋休、放线菌、某些原虫。抗菌机理为与核糖体30s亚基结合,抑制蛋白质合成。耐药性:细菌较多耐药,其耐药机理包括核糖体保护蛋白基因表达增强;外膜对药物透性降低;药物泵出增加;产生灭活酶。临床应用(可首选用于:立克次体、支原体、衣原体及回归热螺旋体感染和鼠疫、布鲁氏病、霍乱、幽门螺杆菌、肉芽肿鞘杆菌、牙龈卟啉单孢菌感染);不良反应(局部刺激、二重感染、对骨、牙生长的影响、其它)。常用药比较:四环素(tetracycline)、土霉素、多西环素(doxycycline,强力霉素)、米诺环素等。

2、氯霉素类:

体内过程(脑脊液中的浓度高);抗菌作用(抗菌谱素广,尤其对G杆菌如伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌作用较其他抗生素强);抗菌原理(与细菌核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制细菌蛋白质的合成);临床应用(伤寒、副伤寒和立克次体病及其他药物疗效较差的脑膜炎);不良反应(主要有可逆和不可逆造血系统的毒性,灰婴综合征)和应用注意。常用药比较:氯霉素(chloramphenicol)、甲砜霉素。

人工合成抗菌药

目的要求

掌握喹诺酮类、磺胺类抗菌药的抗菌作用及机制,体内过程,临床应用及不良反应。

熟悉甲氧苄胺嘧啶和磺胺类合用的理论根据。

了解呋喃类的抗菌谱和临床应用。

教学内容

1、喹诺酮类:

构效关系与分代;体内过程(第三代口服吸收良好,半衰期较长,尿中浓度高);抗菌谱(广,对G杆菌包括绿脓杆菌,耐药金葡菌具有良效,对结核杆菌,衣原体及厌氧菌有效);抗菌作用机制(抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ);细菌耐药机制(DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ变异、药物入胞减少及外排增加);临床应用(适用于敏感菌所至的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及G杆菌所致的各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染);不良反应(胃肠道反应、神经系统毒性、过敏与光敏、心脏毒性、软骨损害等)

常用药物的特点:氧氟沙星(ofloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)、氟罗沙星等。

2、磺胺类:

化学结构;体内过程SDSMZ口服易吸收,脑脊液浓度高,酸性尿中易形成结晶);药理学特点(抗菌谱广,同类药有交叉耐药,作用机制为与PABA竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成);不良反应(泌尿系统的损害、抑制造血系统、过敏反应)及其防治;常用磺胺药:SDSMZ等各药的特点和临床选择应用。

3、甲氧苄胺嘧啶(trimethoprim, TMP):

作用原理(抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成);抗菌特点(抗菌谱广,抗菌力较强,单用易耐药);临床常用甲氧苄胺嘧啶与SDSMZ合用的原理(半衰期相近,阻碍细菌四氢叶酸合成的不同路径,疗效增强,耐药性减少)

4、硝基呋喃类:

抗菌谱广;抗菌机理为干扰细菌糖代谢;耐药较少。常用药物呋喃坦啶、呋喃唑酮的特点与用途。

抗真菌药

目的要求

掌握二性霉素B、咪唑类抗真菌药的抗真菌作用、临床应用和不良反应。

了解其它抗真菌药的临床应用。

教学内容

1、概述:真菌感染;抗真菌药的分类(抗真菌抗生素类、合成抗真菌药)。

2、抗真菌抗生素:

1)多烯类:二性霉素B(amphotericin B,庐山霉素)的体内过程(只宜静脉滴注);抗真菌谱(广,但主要是深部真菌);作用机理(与胞膜麦角固醇结合,增加胞膜通透性);低浓度抑菌,高浓度杀菌;耐药菌较少;为治疗深部真菌感染的首选药;不良反应较多(寒战、发热、肝肾损害、血液损害等)。制霉菌素的特点(毒性大,只宜局部应用)。

2)灰黄霉素:口服用于治疗各种癣病,已少用。

3、合成抗真菌药:

1)唑类:分类(咪唑类与三唑类);体内过程(咪唑类除酮康唑外口服难吸收;三唑类口服易吸收);抗菌谱(广谱抗真菌药);抗菌作用机理(与细胞色素P450结合,抑制麦角固醇合成)。常用药物的特点及应用:咪唑类(咪康唑、酮康唑、益康唑、克霉唑、联苯苄唑)主作局部应用,治疗浅部真菌感染;三唑类(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)主口服用于全身深部真菌感染。

2)丙烯胺类:抑制鲨烯环氧酶而麦角固醇合成,为广谱抗真菌药;在毛囊、毛发、皮肤及甲板处能长时间维持高浓度;可口服或局部用于治疗浅表部真菌感染;不良反应少。

3)嘧啶类:氟胞嘧嘧啶通过抑制DNA和蛋白质全合成而产生作用,对深部真菌作用较强,单用易耐药,常与二性霉素B合用于深部真菌感染。

抗结核病药

目的要求

掌握异烟肼、利福平的作用及机理、用途、不良反应。

熟悉其它一线抗结核药的特点、用途、主要不良反应。

了解非一线抗结核药的特点、用途、主要不良反应;抗结核药的用药原则。

教学内容

1、概述:结核病简介;抗结核病药的分类。

2、一线抗结核病药:

1)异烟肼(isoniazid):体内过程(口服易吸收,穿透力强,脑脊液及结核病灶中浓度高,分快代谢型和慢代谢型);抗结核作用(选择性高、作用强);作用机理(抑制DNA合成、抑制分支菌酸合成、干扰代谢);耐药性(单用易产生耐药性);临床应用(各型结核的首选药);不良反应(神经系统的毒性-VitB6缺乏;肝毒性-快代谢型多见)及其防治

2)利福平(rifampicin):体内过程(脑脊液及结核病灶中浓度高;经肝脏代谢,形成肝肠循环;排泄物呈红色);抗菌作用(广谱抗菌:TB,麻风杆菌,耐药金葡菌,衣原体,某些病毒;作用强;单用易产生耐药性);抗菌作用原理(抑制RNA聚合酶,导致RNA和蛋白质合成停止);临床应用(各型肺结核的一线用药;耐药金葡菌感染);不良反应(胃肠反应、肝毒性、流感综合征等)

3)乙胺丁醇:抗菌作用(对耐链霉素和异烟肼的结核杆菌有效)、耐药性(产生较慢)、不良反应(球后视神经炎)。

4)链霉素:抗结核作用;耐药性;适应症(强化治疗阶段)。

5)吡嗪酰胺:抗结核作用;耐药性;不良反应。

3、二线抗结核病药:基本特点(抗结核作用较弱,毒性较大);对氨水杨酸的抗结核作用(弱);耐药性(产生较慢);不良反应。其它二线药(乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸)简介

4、新一代抗结核病药:利福定、利福喷汀与利福平的比较,评价;司帕沙星的抗结核作用(对多种耐药菌株有效),主要不良反应为光敏反应。

5、应用抗结核病药的原则:早期用药、联合用药、适量用药、全程规律用药

抗寄生虫药

目的要求

掌握氯喹、伯氨喹、乙氨嘧啶的抗疟作用,不良反应和适应症;甲硝唑、吡喹酮的作用、用途、主要不良反应。

熟悉奎宁、青蒿素的抗疟作用特点、用途;甲苯达唑、阿苯达唑的抗寄生虫作用与用途;二氯尼特的作用与用途。

了解其它抗寄生虫药物的作用与用途。

教学内容

第一节抗疟药

1、概述:疟原虫的生活史;抗疟药对疟原虫不同生活阶段的作用;抗疟药的分类。

2、主要用于控制症状的抗疟药:氯喹(chloroquine)的体内过程(口服易吸收,分布有利杀灭疟原虫,半衰期长);药理作用(杀灭红内期的疟原虫、抗阿米巴病作用、免疫抑制作用);特点(抗疟作用强而持久);临床应用(控制疟疾症状的首选药);不良反应(大量时可致眼毒性、致死性心律失常等)。奎宁、甲氟喹、青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素、咯萘啶的抗疟作用特点,主要不良反应,临床应用。

3、主要用于控制复发和传播的抗疟药:伯氨喹(primaquine):抗疟作用(杀灭迟发性红外期裂殖体和配子体);体内过程;临床应用(控制复发和传播的首选药);不良反应(特异质反应-急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症)

4、主要用于预防的抗疟药:乙胺嘧啶(pyrimethamine):抗疟作用(抑制速发性红外期裂殖体、抑制子孢子的发育);作用原理(抑制疟原虫二氢叶酸还原酶);临床应用(病因性预防和阻断传播),与磺胺类或砜类合用的理论根据;不良反应(叶酸缺乏、急性中毒)。

第二节 抗阿米巴病药

1、概述:阿米巴原虫生活史;抗阿米巴病药的分类。

2、抗肠内外阿米巴病药:甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)的体内过程(代谢物可使尿液红染);药理作用(抗阿米巴作用、抗滴虫作用、抗厌氧菌作用、抗贾第鞭毛虫作用);临床应用(肠内外阿米巴病、滴虫感染、各种厌氧菌感染、贾第鞭毛虫感染);不良反应(胃肠反应、神经系反应、干扰乙醇代谢)及应用注意。依米丁、去氢依米丁的特点。

3、抗肠内阿米巴病药:二氯尼特的抗阿米巴作用特点(目前最有效的杀包囊药-常和甲硝唑联合应用,有效地控制症状和复发)。卤化喹啉类(喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉)、巴龙霉素的特点。

4、抗肠外阿米巴病药:氯喹的抗阿米巴作用特点与应用。

第三节 抗血吸虫病药

1、概述:血吸虫生活史;抗血吸虫病药分类

2、常用药:吡喹酮(praziquantel)的药理作用(抗血吸虫作用、抗其它吸虫作用、抗绦虫作用);临床应用(各种血吸虫病、姜片虫、肺吸虫、肝吸虫、绦虫、囊虫病、包虫病);不良反应(神经系反应、消化道反应、过敏、心电图异常)。其它抗血吸虫药简介。

第四节 抗肠蠕虫药

1、概述:肠蠕虫的的种类及所致疾病;抗肠蠕虫药的作用机制(干扰代谢及能量产生、影响虫肌收缩)。

2、常用抗肠蠕虫药:甲苯达唑(mebendazole)、阿苯达唑(albendazole)、吡喹酮的抗虫作用;临床应用;不良反应。其它抗肠蠕虫药(哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、恩波吡维胺、氯硝柳胺)的抗虫谱,特点,用途。

教材

人民卫生出版社,杨宝峰主编《药理学》(十一五规划教材),第7版。

主要参考书

1、Goodman & Gilman’s The PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTIC、Editors-in-Chief: Joel G、Hardman, Lee E、Limbird、

2、徐叔云主编,《临床药理学》,人民卫生出版社出版。

3、周宏灏主编,《TEXTBOOK OF PHARMACOLOGY》,科学出版社出版。

4、江明性主编,《新编实用药物学》,第2版,科学出版社出版。

5、张安年主编,《临床选药指南》,中国中医药出版社出版。

6、孙定人,齐平,靳颖华主编,《药物不良反应》,人民卫生出版社出版。

附:常用专业英文词汇表

A

absorption吸收

acetaminophen对乙酰氨基酚,扑热息痛

acetylsalicylic acid乙酰水杨酸,阿司匹林

adrenaline,epinephrine肾上腺素

adrenoceptor agonists肾上腺素受体激动药

affinity亲和力

agonist激动药

aminomethylbenzoic acid,PAMBA氨甲苯酸

aminophyllin氨茶碱

amphotericin B两性霉素B

ampicillin氨苄西林

analgesics镇痛药

antacids抗酸药

antagonist拮抗药

antiarrythmics抗心律失常药

anti-asthmatic drugs平喘药

antibiotics抗生素

anticholinesterase agents抗胆碱酯酶药

antidepressant drugs抗抑郁症药

anti-epileptic drugs抗癫痫药

antimalarial drugs抗疟药

antimanic drugs抗躁狂症药

antipsychotic drugs抗精神病药

antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs解热镇痛抗炎药

antisterone安体舒通,螺内酯

antithyroid drugs抗甲状腺药

antitussives镇咳药

apparent volume of ditribution,Vd表观分布容积

aspirin阿司匹林,乙酰水杨酸

atropine阿托品

B

benzylpenicillin苄青霉素,青霉素G

bioavailability生物利用度

bromhexine溴已新

C

calcium antagonists钙拮抗药

calcium channel blockers钙通道阻滞药

captopril卡托普利

carbamazepine卡马西平

cardiac glycosides强心苷

cefazolin头孢唑啉

chloramphenicol氯霉素

chloroquine氯喹

chlorpheniramine氯苯那敏

chlorpromazine氯丙嗪,冬眠灵

cholinoceptor agonist胆碱受体激动药

cholinoceptor blocking drugs胆碱受体阻断药

cimetidine西咪替丁

ciprofloxacin环丙沙星

D

dehydrant agents脱水药

dexamethasone地塞米松

dextran右旋糖酐

diazepam地西泮,安定

digoxin地高辛

dilantin大仑丁,苯妥英钠

diltiazen地尔硫卓

diphenhydramine苯海拉明

distribution分布

diuretics利尿药

dolantin度冷丁,哌替啶

dose-effect relationship量-效关系

drug药物

drug interaction药物相互作用

E

elimination消除

erythromycin红霉素

erythropoietin,EPO红细胞生成素

excretion排泄

expectorants祛痰药

F

first pass elimination首关消除

fungilin庐山霉素,两性霉素B

furosemide呋塞米

G

ganglionic blocking drugs神经节阻断药

gentamicin庆大霉素

H

half lifet1/2半衰期

heparin肝素

hydrochlorothiazide氢氯噻嗪

I

imipramine米帕明

intrinsic activity,a内在活性

isoniazid异烟肼

L

lidocaine利多卡因

lithium carbonate碳酸锂

local anaesthetics局部麻醉药

losartan洛沙坦

losec洛赛克,奥米拉唑

M

mannitol甘露醇

mediam effective dose,ED50半数有效量

mediam lethal dose,LD50半数致死量

metabolism代谢

metoclopramide甲氧氯普胺

metronidazole甲硝唑

morphine吗啡

N

naloxone纳洛酮

neostigmine新斯的明

nifedipine硝苯地平

nitroglycerin硝酸甘油

non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs非甾体抗炎药

O

ofloxacin氧氟沙星

omeprazole奥美拉唑,洛赛克

P

paracetamol扑热息痛,对乙酰氨基酚

penicillin-binding proteins,PBPs青霉素结合蛋白

penicillin G青霉素G,苄青霉素

pentoxyverine喷托维林

pethidine哌替啶,度冷丁

pharmacodynamics药物效应动力学

pharmacokinetics药物代谢动力学

pharmacology药理学

phenobarbital苯巴比妥,鲁米那

phenytoin sodium苯妥英钠,大仑丁

pilocarpine毛果芸香碱

praziquantel吡喹酮

primaquine伯氨喹

procaine普鲁卡因

promethazine异丙嗪

propranolol普萘洛尔

pyrimethamine乙胺嘧啶

Q

quinidine奎尼丁

R

rifampicin利福平

S

salbutamol沙丁胺醇

sedative-hypnotics镇静催眠药

skeletalmuscular relaxnts骨骼肌松弛药

side reaction副反应

spironolactone螺内酯,安体舒通

streptokinase链激酶

streptomycin链霉素

sulfadiazine,SD磺胺嘧啶

sulfamethoxazole,SMZ磺胺甲恶唑

T

tetracycline四环素

therapeutic indexTI治疗指数

thiopental sodium硫喷妥钠

toxic reaction毒性反应

trimethoprim,TMP甲氧苄啶

V

verapamil维拉帕米

W

warfarin华法林

wintermine冬眠灵,氯丙嗪

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